Ipamoréline : le sécrétagogue de GH le plus sélectif
L'ipamoréline est un pentapeptide de synthèse agoniste du récepteur de la ghréline, décrit pour son action sur la libération de GH sans élévation du cortisol ni de la prolactine.
L'ipamorelin est un pentapeptide agoniste sélectif du récepteur de la ghréline, décrit sans stimulation notable du cortisol ni de la prolactine.
| Dosages disponibles | 5 mg · 10 mg |
|---|---|
| Prix | 5 mg — 40 € · 10 mg — 60 € |
| Pureté HPLC | 99,6 % |
| Numéro de lot | SP-2409-IPA |
| Forme | Lyophilisat, flacon scellé |
| Usage | Recherche in vitro uniquement |
Identité du composé
| Longueur peptidique | 5 aa |
|---|---|
| Masse molaire | ≈ 712 g/mol |
| Cible moléculaire | 1 récepteur |
| Pureté du lot | ≥ 99 % (HPLC) |
| Effet hors cible | 0 cortisol |
Pentapeptide Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂, l'un des plus courts sécrétagogues actifs.
Valeur du peptide amidé ; la spectrométrie de masse confirme l'identité du lot sur cette valeur.
GHS-R1a, récepteur de la ghréline, exprimé sur l'hypophyse et dans plusieurs structures centrales.
Analyse par HPLC en phase inverse, identité confirmée par spectrométrie de masse, certificat publié en clair.
Absence d'élévation significative du cortisol et de la prolactine décrite dans la littérature — d'où son statut de référence.
Repères
Classe pharmacologique — GHRP sélectif
L'ipamoréline se lie au récepteur GHS-R1a, celui de la ghréline. Elle augmente le nombre de cellules somatotropes recrutées et réduit le frein somatostatinergique. Sa singularité tient à sa sélectivité : contrairement aux GHRP de première génération, elle n'entraîne pas d'élévation significative des autres hormones hypophysaires.
Identité moléculaire — 5 acides aminés
Séquence Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂, masse molaire d'environ 712 g/mol, extrémité C-terminale amidée. C'est l'un des plus courts sécrétagogues actifs, ce qui simplifie sa synthèse et son contrôle analytique. Son code de développement est NNC 26-0161.
Atout expérimental — Sélectivité
La littérature rapporte une absence d'effet significatif sur le cortisol, la prolactine et l'aldostérone. Dans un protocole portant sur l'axe somatotrope, toute élévation concomitante du cortisol brouille l'interprétation : c'est cette propreté hormonale qui fait de l'ipamoréline le GHRP de référence des études d'association.
Effet sur l'appétit — Nettement moindre
Le récepteur de la ghréline est aussi le récepteur de la faim. Le GHRP-6 en tire un effet orexigène marqué ; l'ipamoréline, selon la littérature, un effet nettement plus faible. Cette différence entre deux agonistes du même récepteur illustre l'importance du profil de signalisation en aval, au-delà de la seule cible.
Complémentarité — Avec un analogue de GHRH
Le GHS-R1a et le GHRH-R sont deux récepteurs indépendants. Leur activation simultanée produit une libération de GH supra-additive, décrite chez l'humain depuis les années 1980. C'est la raison pour laquelle les protocoles associent presque systématiquement un composé de chaque classe.
Mécanisme d'action décrit
Axe 1 — récepteur de la ghréline · Recrutement des somatotropes
Le GHS-R1a est le récepteur de la ghréline, hormone gastrique de la faim. Son activation sur l'hypophyse augmente le nombre de cellules somatotropes qui répondent au signal et réduit simultanément le frein exercé par la somatostatine. Le mécanisme diffère donc de celui de la GHRH, qui amplifie la quantité libérée par cellule sans en modifier le nombre. C'est cette indépendance des deux voies qui fonde leur synergie.
Axe 2 — sélectivité · Absence d'effets endocriniens annexes
Les GHRP de première génération activent des voies qui élèvent le cortisol, la prolactine et l'appétit, effets attribués à un recrutement moins spécifique des voies intracellulaires en aval du récepteur. La littérature décrit pour l'ipamoréline une action sur la libération de GH sans effet significatif sur ces paramètres. Cette différence entre agonistes du même récepteur illustre qu'une cible commune ne garantit pas un profil commun.
Axe 3 — pulsatilité préservée · Amplification d'un signal physiologique
À la différence d'une administration exogène de GH, qui impose une concentration continue étrangère au rythme naturel, l'agonisme du GHS-R1a amplifie la sécrétion endogène en préservant son caractère pulsatile. Le rétrocontrôle par l'IGF-1 reste actif, ce qui limite l'ampleur de la réponse. La littérature en fait un argument de pertinence physiologique pour l'étude de l'axe somatotrope.
Lecture mécanistique de la littérature — le modèle retenu associe un recrutement accru des cellules somatotropes et une levée partielle du frein somatostatinergique, aboutissant à une amplification des pulses de GH endogènes sans substitution exogène. La sélectivité du composé est son atout méthodologique principal : elle réduit le nombre de variables hormonales confondantes dans un protocole d'étude de l'axe. La synergie avec un analogue de GHRH est bien établie et repose sur l'indépendance des deux récepteurs concernés. Une réserve subsiste : la plupart des données de sélectivité proviennent de travaux relativement anciens, et les comparaisons directes entre GHRP dans des conditions standardisées restent peu nombreuses. Ces éléments soutiennent un programme de recherche sur l'axe somatotrope ; ils ne constituent ni une recommandation clinique, ni une allégation relative au lyophilisat vendu pour la recherche.
Questions fréquentes sur Ipamorelin
Repères de recherche sur l'ipamoréline : identité moléculaire, récepteur de la ghréline, sélectivité hormonale, comparaison avec les autres GHRP, synergie avec la GHRH, reconstitution et cadre réglementaire.
Qu'est-ce que l'ipamoréline ?
Un pentapeptide de synthèse de séquence Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂, agoniste du récepteur GHS-R1a, celui de la ghréline. Sa masse molaire est d'environ 712 g/mol. Elle est décrite dans la littérature pour une action sur la libération de GH sans effet significatif sur le cortisol ni la prolactine. La forme distribuée ici est un lyophilisat destiné à la recherche in vitro.
Qu'est-ce qu'un GHRP ?
Un growth hormone-releasing peptide, c'est-à-dire un peptide qui déclenche la libération d'hormone de croissance en agissant sur le récepteur de la ghréline, et non sur celui de la GHRH. La classe comprend le GHRP-2, le GHRP-6, l'hexareline et l'ipamoréline. Elle se distingue des analogues de GHRH par son récepteur et par son mode d'action sur l'hypophyse.
Pourquoi l'ipamoréline est-elle dite sélective ?
Parce que la littérature ne rapporte pas d'élévation significative du cortisol, de la prolactine ni de l'aldostérone sous son effet, contrairement aux GHRP de première génération. Dans une étude portant sur l'axe somatotrope, toute variation concomitante du cortisol brouille l'interprétation des résultats : c'est cette propreté hormonale qui justifie de la préférer à un composé plus puissant mais moins spécifique.
Quelle différence avec le GHRP-6 ?
Le GHRP-6 est un hexapeptide dont l'effet orexigène est le plus marqué de la classe et qui élève le cortisol et la prolactine. L'ipamoréline, pentapeptide, présente un effet nettement moindre sur l'appétit et pas d'élévation hormonale annexe significative. Les deux agissent pourtant sur le même récepteur : la différence tient au profil de signalisation en aval.
Quelle différence avec l'hexareline ?
L'hexareline est le plus puissant des GHRP peptidiques sur la libération de GH, grâce à une méthylation du tryptophane qui augmente son affinité. En contrepartie, elle élève le cortisol et l'ACTH et présente une désensibilisation du récepteur en administration répétée. L'ipamoréline est moins puissante mais nettement plus propre et plus stable dans le temps.
Qu'est-ce que le récepteur GHS-R1a ?
Le growth hormone secretagogue receptor de type 1a est le récepteur de la ghréline, hormone gastrique impliquée dans la régulation de la faim. Il est exprimé sur l'hypophyse, où son activation déclenche la libération de GH, mais aussi dans l'hypothalamus et plusieurs structures centrales, ce qui explique les effets sur l'appétit décrits pour certains agonistes.
Pourquoi associer l'ipamoréline à un analogue de GHRH ?
Parce que les deux composés agissent sur des récepteurs indépendants. L'analogue de GHRH amplifie la quantité de GH libérée par chaque cellule somatotrope ; l'ipamoréline augmente le nombre de cellules recrutées et réduit le frein somatostatinergique. Leur activation simultanée produit une libération supérieure à la somme des effets isolés — la synergie la mieux documentée du domaine.
Qu'est-ce que la ghréline ?
Une hormone peptidique de 28 acides aminés sécrétée principalement par l'estomac, dont la concentration s'élève avant les repas et chute après. Elle signale la faim au système nerveux central et stimule par ailleurs la libération de GH. Les GHRP sont des agonistes de synthèse de son récepteur, développés avant même que la ghréline elle-même ne soit identifiée.
L'ipamoréline conserve-t-elle la pulsatilité de la GH ?
Oui, et c'est un argument central de son intérêt expérimental. Elle amplifie la sécrétion endogène sans se substituer à elle : le rythme pulsatile est préservé et le rétrocontrôle par l'IGF-1 reste actif, ce qui limite naturellement l'ampleur de la réponse. Une administration exogène de GH, au contraire, impose une concentration continue étrangère au rythme physiologique.
Pourquoi son développement clinique a-t-il été interrompu ?
L'ipamoréline a été évaluée dans des indications de motilité digestive postopératoire et n'a pas atteint ses critères principaux dans ce contexte précis. Cet arrêt ne porte pas sur son activité sur l'axe somatotrope, qui n'était pas l'indication visée. C'est une distinction importante : un échec clinique dans une indication donnée ne disqualifie pas le mécanisme.
Le moment d'administration compte-t-il ?
La littérature souligne que la sécrétion endogène de GH est maximale pendant le sommeil lent profond et inhibée par l'hyperglycémie et l'hyperinsulinémie. Les protocoles décrits tiennent donc compte de la fenêtre postprandiale, une administration en pleine digestion glucidique produisant une réponse atténuée. C'est un paramètre expérimental documenté, non une recommandation d'usage.
Comment reconstituer l'ipamoréline lyophilisée ?
Laisser le flacon revenir à température ambiante, injecter l'eau bactériostatique lentement contre la paroi interne, jamais directement sur le lyophilisat. Homogénéiser par rotation douce jusqu'à dissolution complète, sans jamais agiter. La solution obtenue doit être limpide et incolore ; toute turbidité ou particule en suspension indique un problème.
Quel volume d'eau bactériostatique utiliser ?
Le choix détermine la concentration finale. Un flacon de 5 mg reconstitué avec 2 mL donne 2,5 mg/mL ; avec 1 mL, il donne 5 mg/mL. Les volumes usuels en laboratoire vont de 1 à 3 mL. Un flacon de 3 cL d'eau bactériostatique est fourni avec chaque flacon commandé, et notre calculateur effectue le calcul dans les deux sens.
Comment conserver l'ipamoréline ?
Lyophilisée et scellée, à −20 °C, à l'abri de la lumière et de l'humidité : la stabilité se compte en années. Reconstituée, entre 2 et 8 °C, avec une stabilité de l'ordre de deux semaines — les peptides courts sont plus sensibles à l'hydrolyse en solution que les chaînes longues. Les cycles de congélation-décongélation répétés sont à proscrire.
Quelle pureté présente l'ipamoréline Standard Peptide ?
Chaque lot est analysé par HPLC en phase inverse avec une pureté minimale de 98 %, la plupart des lots dépassant 99 %, et son identité est confirmée par spectrométrie de masse. Le certificat du lot en stock est publié en clair sur cette page, sans inscription ni vérification d'adresse, et documente également la teneur en endotoxines.
Pourquoi la spectrométrie de masse est-elle importante sur un peptide court ?
Parce que les impuretés de synthèse d'un peptide court sont souvent des séquences tronquées d'un seul résidu, dont le temps de rétention chromatographique est très proche de celui du produit attendu. La chromatographie seule peut ne pas les séparer. La spectrométrie de masse, qui mesure la masse moléculaire exacte, les distingue sans ambiguïté.
À consulter
- Développement musculaire & performance — les autres composés de la famille.
- Calculateur de reconstitution — volume de solvant et masse prélevée.
- Peptides : le guide complet — synthèse, pureté HPLC et conservation.
Avis réglementaire
Non destiné à la consommation humaine ou animale. Le Ipamoréline distribué par Standard Peptide est vendu exclusivement comme réactif de laboratoire pour la recherche in vitro. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une maladie, ni à être administré à un organisme vivant. Aucune donnée expérimentale citée sur cette page ne décrit ce produit de recherche. Les informations relatives à une dose, une voie ou une durée correspondent uniquement aux protocoles publiés dans la littérature et ne constituent jamais une posologie, une instruction de reconstitution ou une recommandation d'administration.
L'ipamoréline ne dispose d'aucune autorisation de mise sur le marché, ni en France, ni dans l'Union européenne. Son développement clinique a été interrompu et aucune spécialité pharmaceutique ne la contient. La pureté ≥ 99 % (HPLC), le conditionnement en flacon scellé et la disponibilité d'un certificat d'analyse sont des caractéristiques analytiques de laboratoire ; elles ne confèrent aucun statut pharmaceutique.
Les sécrétagogues de l'hormone de croissance figurent à la section S2 de la liste de l'Agence mondiale antidopage, interdite en permanence, en compétition comme hors compétition, et sont détectables par les méthodes analytiques en vigueur. L'acquisition de ce flacon est réservée aux structures et professionnels qualifiés, capables d'assurer une utilisation expérimentale légale, la traçabilité du lot, un stockage conforme et une élimination selon les règles applicables aux réactifs de recherche.
Arrivages, résultats HPLC et nouveaux guides
Laissez votre e-mail : vous recevez un code cadeau valable sur votre première commande, puis une lettre par mois sur les arrivages, les résultats d'analyse des derniers lots et les nouveaux guides. Désinscription en un clic, aucune adresse cédée ni revendue.
Une question sur un lot, une dilution ou une commande : Telegram @standardpep — réponse rapide, sans engagement.