CJC-1295 : l'analogue de GHRH tétrasubstitué
Le CJC-1295 est un analogue du fragment 1-29 de la GHRH humaine, modifié en quatre positions pour résister aux voies de dégradation identifiées, étudié pour son action sur l'amplitude des pulses de GH.
Le CJC-1295 est un analogue de la GHRH modifié en positions clés pour résister à la DPP-4, sa version DAC se liant à l'albumine circulante.
| Dosages disponibles | 5 mg · 10 mg |
|---|---|
| Prix | 5 mg — 100 € · 10 mg — 150 € |
| Pureté HPLC | 99,4 % |
| Numéro de lot | SP-2409-CJC |
| Forme | Lyophilisat, flacon scellé |
| Usage | Recherche in vitro uniquement |
Identité du composé
| Longueur peptidique | 29 aa |
|---|---|
| Modifications | 4 substitutions |
| Cible moléculaire | 1 récepteur |
| Pureté du lot | ≥ 99 % (HPLC) |
| Hormone parente | 44 aa |
Fragment 1-29 de la GHRH humaine, domaine minimal portant l'intégralité de l'activité sur le récepteur.
Positions 2, 8, 15 et 27 — chacune corrige une voie de dégradation ou d'altération chimique identifiée.
GHRH-R, exprimé sur les cellules somatotropes de l'hypophyse antérieure.
Analyse par HPLC en phase inverse, identité confirmée par spectrométrie de masse, certificat publié en clair.
GHRH humaine complète, dont seuls les 29 premiers résidus sont nécessaires à l'activité.
Repères
Classe pharmacologique — Analogue de GHRH
Le CJC-1295 se lie au récepteur de la GHRH sur les cellules somatotropes de l'hypophyse antérieure. Il amplifie la quantité de GH libérée par chaque cellule, c'est-à-dire l'amplitude du pulse, sans en modifier le nombre. C'est un mécanisme distinct et complémentaire de celui des GHRP.
Identité moléculaire — 29 acides aminés
La GHRH humaine compte 44 acides aminés, mais son domaine minimal actif se limite aux 29 premiers. Le CJC-1295 reprend ce fragment avec quatre substitutions. La molécule est donc plus courte que l'hormone naturelle tout en conservant l'intégralité de son activité sur le récepteur.
Optimisation — 4 substitutions
D-alanine en position 2 contre le clivage par la DPP-4, glutamine en position 8 contre la désamidation de l'asparagine, alanine en position 15 pour la stabilité, leucine en position 27 contre l'oxydation de la méthionine. Chaque substitution corrige une voie de dégradation identifiée : c'est un cas d'école d'optimisation peptidique rationnelle.
Distinction critique — Avec ou sans DAC
La version avec DAC porte un groupement maléimide qui se lie de façon covalente à l'albumine, portant la demi-vie à plusieurs jours et produisant une élévation continue de la GH. La version sans DAC, souvent appelée modified GRF (1-29), conserve un profil pulsatile proche de la physiologie. Les deux sont vendues sous le même nom.
Synergie documentée — GHRH + GHRP
L'association d'un analogue de GHRH et d'un GHRP produit une libération de GH supérieure à la somme de leurs effets isolés — un effet supra-additif décrit chez l'humain depuis les années 1980. C'est la synergie la mieux documentée de toute la pharmacologie peptidique.
Mécanisme d'action décrit
Axe 1 — récepteur GHRH · Amplification du pulse
La liaison au GHRH-R des cellules somatotropes active l'adénylate cyclase, élève l'AMP cyclique intracellulaire et déclenche l'exocytose des granules de GH. L'effet porte sur l'amplitude de chaque pulse : chaque cellule sollicitée libère davantage. Ce mécanisme ne modifie ni le nombre de cellules recrutées, ni le rythme de la pulsatilité, ce qui explique qu'il soit complémentaire et non redondant avec celui des sécrétagogues agissant sur le récepteur de la ghréline.
Axe 2 — optimisation chimique · Quatre voies de dégradation corrigées
La D-alanine en position 2 supprime le site de clivage de la DPP-4, principale voie d'inactivation. La glutamine en position 8 prévient la désamidation de l'asparagine, réaction spontanée qui altère la séquence en solution. L'alanine en position 15 renforce la stabilité conformationnelle. La leucine en position 27 remplace une méthionine sensible à l'oxydation. Aucune de ces substitutions n'est décorative : chacune répond à une instabilité mesurée sur le peptide natif.
Axe 3 — profil temporel · DAC, albumine et pulsatilité
Le groupement DAC est un maléimide qui forme une liaison covalente avec un résidu cystéine de l'albumine plasmatique. L'albumine devient alors un réservoir circulant, et la demi-vie passe de quelques minutes à plusieurs jours. La conséquence est fondamentale pour l'expérimentateur : la version avec DAC produit une élévation soutenue et continue de la GH, tandis que la version sans DAC préserve le caractère pulsatile de la sécrétion physiologique. Le choix entre les deux détermine la question à laquelle l'étude peut répondre.
Lecture mécanistique de la littérature — le modèle retenu articule une amplification de l'amplitude des pulses de GH par activation du récepteur GHRH, une résistance à la dégradation conférée par quatre substitutions ciblées, et un profil temporel déterminé par la présence ou l'absence du groupement DAC. La synergie avec un sécrétagogue de type GHRP est le point le mieux établi de ce champ : deux récepteurs indépendants, une libération supra-additive, décrite chez l'humain depuis les années 1980. Une réserve méthodologique importante subsiste : la littérature confond fréquemment les versions avec et sans DAC sous une même dénomination, ce qui rend difficile la comparaison entre publications. Ces éléments soutiennent un programme de recherche sur l'axe somatotrope ; ils ne constituent ni une recommandation clinique, ni une allégation relative au lyophilisat vendu pour la recherche.
Questions fréquentes sur CJC-1295
Repères de recherche sur le CJC-1295 : identité moléculaire, récepteur GHRH, rôle des quatre substitutions, distinction DAC, synergie avec les GHRP, reconstitution et cadre réglementaire.
Qu'est-ce que le CJC-1295 ?
Un analogue de synthèse du fragment 1-29 de la GHRH humaine, modifié en quatre positions pour résister aux voies de dégradation identifiées. Il se lie au récepteur de la GHRH sur les cellules somatotropes de l'hypophyse et amplifie l'amplitude des pulses de GH. La forme distribuée ici est un lyophilisat de grade laboratoire destiné à la recherche in vitro.
Qu'est-ce que la GHRH ?
La growth hormone-releasing hormone est un peptide de 44 acides aminés sécrété par l'hypothalamus, qui stimule la libération d'hormone de croissance par l'hypophyse antérieure. C'est le signal ascendant de l'axe somatotrope. Son domaine minimal actif se limite aux 29 premiers résidus, ce qui explique que les analogues de synthèse s'en tiennent à ce fragment.
Quelle différence entre CJC-1295 avec et sans DAC ?
Le DAC, ou Drug Affinity Complex, est un groupement maléimide qui se lie de façon covalente à l'albumine plasmatique. Avec DAC, la demi-vie passe à plusieurs jours et l'élévation de la GH devient continue. Sans DAC — la version dite modified GRF (1-29) — la demi-vie reste courte et le profil pulsatile physiologique est préservé. Les deux sont couramment vendues sous le même nom, ce qui est une source d'erreur majeure.
Que corrigent les quatre substitutions ?
Chacune répond à une instabilité mesurée. La D-alanine en position 2 supprime le site de clivage de la DPP-4. La glutamine en position 8 prévient la désamidation spontanée de l'asparagine en solution. L'alanine en position 15 renforce la stabilité conformationnelle. La leucine en position 27 remplace une méthionine sensible à l'oxydation. C'est un cas d'école d'optimisation peptidique rationnelle.
Pourquoi associer un GHRH et un GHRP ?
Parce qu'ils activent deux récepteurs indépendants. Le GHRH-R amplifie la quantité de GH libérée par chaque cellule ; le GHS-R1a, cible des GHRP, augmente le nombre de cellules recrutées et réduit le frein somatostatinergique. Leur activation simultanée produit une libération supérieure à la somme des effets isolés — un effet supra-additif décrit chez l'humain depuis les années 1980.
Qu'est-ce que la somatostatine ?
Un peptide hypothalamique qui exerce le frein sur la sécrétion de GH, en opposition à la GHRH qui l'active. La sécrétion pulsatile de GH résulte de l'alternance de ces deux signaux. Les GHRP réduisent ce frein, tandis que les analogues de GHRH renforcent le signal activateur : leurs points d'action sur le système sont distincts.
Qu'est-ce que l'axe somatotrope ?
La cascade hormonale qui contrôle la sécrétion d'hormone de croissance. L'hypothalamus libère GHRH et somatostatine ; l'hypophyse répond par des pulses de GH ; le foie produit l'IGF-1, médiateur de la majorité des effets périphériques. La sécrétion résultante est pulsatile, avec une amplitude maximale pendant le sommeil profond.
Pourquoi mesure-t-on l'IGF-1 plutôt que la GH ?
Pour une raison méthodologique. La GH circulante est pulsatile : sa concentration varie d'un facteur dix en quelques minutes, ce qui prive un prélèvement isolé de toute valeur. L'IGF-1 présente au contraire une concentration stable sur vingt-quatre heures et reflète l'exposition intégrée à la GH sur plusieurs jours. C'est le marqueur de référence de l'activité de l'axe.
Quelle différence avec la tésamoréline ?
La tésamoréline est un analogue de GHRH de 44 acides aminés — la séquence complète, non le fragment — qui a fait l'objet d'essais de phase 3 et dispose d'une autorisation aux États-Unis dans une indication précise. C'est le composé le plus documenté cliniquement de la famille. Sa demi-vie est courte, ce qui donne un profil pulsatile là où le CJC-1295 avec DAC produit une élévation continue.
Que signifie « rétention hydrique » dans la littérature sur la GH ?
L'élévation de la GH modifie la balance sodée et provoque une rétention d'eau extracellulaire. La littérature clinique décrit des œdèmes périphériques, des paresthésies et, dans les modèles les plus documentés, une compression du nerf médian au poignet. C'est un effet dose-dépendant, généralement réversible. Dans une étude de composition corporelle, c'est une variable confondante majeure.
Le moment d'administration compte-t-il ?
La littérature souligne que la sécrétion endogène de GH est maximale pendant le sommeil lent profond et qu'elle est inhibée par l'hyperglycémie et l'hyperinsulinémie. Les protocoles décrits tiennent donc compte de la fenêtre postprandiale, une administration en pleine digestion glucidique produisant une réponse atténuée. C'est un paramètre expérimental documenté, non une recommandation d'usage.
Comment reconstituer le CJC-1295 lyophilisé ?
Laisser le flacon revenir à température ambiante, injecter l'eau bactériostatique lentement contre la paroi interne, jamais directement sur le lyophilisat. Homogénéiser par rotation douce jusqu'à dissolution complète, sans jamais agiter. La solution obtenue doit être limpide et incolore ; toute turbidité ou particule en suspension indique un problème.
Quel volume d'eau bactériostatique utiliser ?
Le choix détermine la concentration finale. Un flacon de 2 mg reconstitué avec 2 mL donne 1 mg/mL ; avec 1 mL, il donne 2 mg/mL. Les volumes usuels en laboratoire vont de 1 à 3 mL. Un flacon de 3 cL d'eau bactériostatique est fourni avec chaque flacon commandé, et notre calculateur effectue le calcul dans les deux sens.
Comment conserver le CJC-1295 ?
Lyophilisé et scellé, à −20 °C, à l'abri de la lumière et de l'humidité : la stabilité se compte en années. Reconstitué, entre 2 et 8 °C, avec une stabilité de l'ordre de deux à trois semaines pour la version sans DAC, davantage pour la version liée à l'albumine. Les cycles de congélation-décongélation répétés sont à proscrire.
Quelle pureté présente le CJC-1295 Standard Peptide ?
Chaque lot est analysé par HPLC en phase inverse avec une pureté minimale de 98 %, la plupart des lots dépassant 99 %, et son identité est confirmée par spectrométrie de masse. Le certificat du lot en stock est publié en clair sur cette page, sans inscription ni vérification d'adresse. La présence ou l'absence du groupement DAC y est explicitement mentionnée.
Comment vérifier qu'un lot est bien la version annoncée ?
Par la spectrométrie de masse. Le groupement DAC ajoute une masse caractéristique à la molécule : les deux versions se distinguent donc sans ambiguïté sur leur masse moléculaire mesurée. Un certificat qui ne mentionne pas explicitement la présence ou l'absence du DAC ne permet pas de savoir lequel des deux composés est dans le flacon.
À consulter
- Développement musculaire & performance — les autres composés de la famille.
- Calculateur de reconstitution — volume de solvant et masse prélevée.
- Peptides : le guide complet — synthèse, pureté HPLC et conservation.
Avis réglementaire
Non destiné à la consommation humaine ou animale. Le CJC-1295 distribué par Standard Peptide est vendu exclusivement comme réactif de laboratoire pour la recherche in vitro. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une maladie, ni à être administré à un organisme vivant. Aucune donnée expérimentale citée sur cette page ne décrit ce produit de recherche. Les informations relatives à une dose, une voie ou une durée correspondent uniquement aux protocoles publiés dans la littérature et ne constituent jamais une posologie, une instruction de reconstitution ou une recommandation d'administration.
Le CJC-1295 ne dispose d'aucune autorisation de mise sur le marché, ni en France, ni dans l'Union européenne. Aucune spécialité pharmaceutique ne le contient. La pureté ≥ 99 % (HPLC), le conditionnement en flacon scellé et la disponibilité d'un certificat d'analyse sont des caractéristiques analytiques de laboratoire ; elles ne confèrent aucun statut pharmaceutique.
Les analogues de la GHRH figurent à la section S2 de la liste de l'Agence mondiale antidopage, interdite en permanence, en compétition comme hors compétition, et sont détectables par les méthodes analytiques en vigueur. L'acquisition de ce flacon est réservée aux structures et professionnels qualifiés, capables d'assurer une utilisation expérimentale légale, la traçabilité du lot, un stockage conforme et une élimination selon les règles applicables aux réactifs de recherche.
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