PT-141 (Bremélanotide) : l'analogue mélanocortine à action centrale
Le PT-141 est un heptapeptide cyclique, métabolite du melanotan II, dont la troncature C-terminale supprime l'effet pigmentant tout en conservant l'action sur les récepteurs mélanocortines centraux.
Le PT-141 est le métabolite actif du Melanotan II, avec une affinité préférentielle pour MC4R et une activité mélanogénique réduite.
| Dosages disponibles | 10 mg |
|---|---|
| Prix | 10 mg — 60 € |
| Pureté HPLC | 99,2 % |
| Numéro de lot | SP-2409-PT1 |
| Forme | Lyophilisat, flacon scellé |
| Usage | Recherche in vitro uniquement |
Identité du composé
| Longueur peptidique | 7 aa |
|---|---|
| Masse molaire | ≈ 1 025 g/mol |
| Famille mélanocortine | 5 récepteurs |
| Pureté du lot | ≥ 99 % (HPLC) |
| Bremélanotide | 2019 autorisation US |
Heptapeptide cyclisé par un pont lactame, extrémité N-terminale acétylée, C-terminale en acide libre.
Environ une unité de masse de moins que le melanotan II — d'où la nécessité d'une confirmation par spectrométrie.
MC1R à MC5R ; le PT-141 vise principalement les MC3R et MC4R centraux.
Analyse par HPLC en phase inverse, identité confirmée par spectrométrie de masse, certificat publié en clair.
Spécialité pharmaceutique autorisée aux États-Unis dans une indication précise — produit distinct du réactif vendu ici.
Repères
Classe pharmacologique — Agoniste MC3R/MC4R
Le PT-141 agit sur les récepteurs mélanocortines centraux, exprimés notamment dans l'hypothalamus. Il a largement perdu l'affinité pour le MC1R, responsable de la pigmentation, ce qui le distingue du melanotan II dont il dérive. C'est cette sélectivité relative qui définit son profil.
Identité moléculaire — 7 aa cyclisés
Séquence Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH, masse molaire d'environ 1 025 g/mol. La chaîne est refermée sur elle-même par un pont lactame qui rigidifie la conformation, augmentant à la fois l'affinité pour le récepteur et la résistance aux peptidases.
Différence structurale — Un groupement
Le PT-141 ne diffère du melanotan II que par son extrémité C-terminale : acide libre au lieu d'amide. Cet écart minime, de l'ordre d'une unité de masse, suffit à réorienter complètement le profil pharmacologique. C'est un cas d'école de l'importance de la structure fine en pharmacologie peptidique.
Voie d'action — Centrale, pas vasculaire
Les inhibiteurs de PDE5 agissent en périphérie, sur le tonus vasculaire : ils facilitent une réponse mécanique. Le PT-141 agit sur les circuits hypothalamiques, en amont. Cette différence de niveau d'action est le point essentiel de son dossier et explique qu'il ait été étudié dans des contextes distincts.
Effet documenté — Pression artérielle
La littérature rapporte des élévations transitoires et dose-dépendantes de la pression artérielle après administration, cohérentes avec l'expression de récepteurs mélanocortines dans des structures de contrôle cardiovasculaire. C'est un effet pharmacologique documenté, à intégrer comme variable dans tout protocole.
Mécanisme d'action décrit
Axe 1 — récepteurs centraux · MC3R et MC4R hypothalamiques
Les récepteurs mélanocortines de type 3 et 4 sont exprimés dans le système nerveux central, où ils interviennent dans la régulation de l'appétit, de la balance énergétique et de la fonction sexuelle. Le PT-141 s'y lie et agit sur les circuits du désir plutôt que sur la vascularisation périphérique. Cette localisation centrale est ce qui différencie fondamentalement son mécanisme de celui des inhibiteurs de phosphodiestérase de type 5.
Axe 2 — sélectivité acquise · Troncature et perte de l'effet pigmentant
Le melanotan II porte un groupement amide en position C-terminale ; le PT-141 un acide libre. Cette différence d'un seul groupement fonctionnel fait perdre l'essentiel de l'affinité pour le MC1R, récepteur des mélanocytes, donc l'effet sur la pigmentation, tout en préservant l'action sur les récepteurs centraux. C'est une démonstration nette de ce qu'une modification structurale minime peut faire à un profil pharmacologique complet.
Axe 3 — cyclisation · Pont lactame, affinité et stabilité
La chaîne peptidique est refermée sur elle-même par une liaison lactame entre deux résidus. Cette cyclisation rigidifie la conformation : la molécule adopte une géométrie proche de celle qu'elle prend au moment de la liaison au récepteur, ce qui augmente son affinité, et elle devient beaucoup moins accessible aux peptidases. La demi-vie passe ainsi de quelques minutes, pour l'α-MSH native, à plusieurs heures.
Lecture mécanistique de la littérature — le modèle retenu relie la cyclisation par pont lactame à une affinité accrue et à une résistance aux peptidases, la troncature C-terminale à une perte sélective de l'affinité pour le MC1R, et l'activation des récepteurs MC3R et MC4R hypothalamiques à une action sur les circuits centraux du désir. Cette lecture est cohérente et relativement bien étayée sur le plan pharmacologique, la relation structure-activité étant ici particulièrement documentée. Deux réserves l'accompagnent : les élévations transitoires de pression artérielle décrites sont un effet pharmacologique constant, et la sélectivité pour les récepteurs centraux est relative et non absolue, ce qui laisse subsister des effets sur d'autres sous-types. Ces éléments soutiennent un programme de recherche sur la voie mélanocortinergique ; ils ne constituent ni une recommandation clinique, ni une allégation relative au lyophilisat vendu pour la recherche.
Questions fréquentes sur PT-141 (Bremelanotide)
Repères de recherche sur le PT-141 : identité moléculaire, récepteurs mélanocortines, différence avec le melanotan II, voie centrale, effets cardiovasculaires, conservation et cadre réglementaire.
Qu'est-ce que le PT-141 ?
Un heptapeptide cyclique de séquence Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH, également appelé bremélanotide, d'une masse molaire d'environ 1 025 g/mol. C'est un métabolite du melanotan II qui agit sur les récepteurs mélanocortines centraux MC3R et MC4R. La forme distribuée ici est un lyophilisat de grade laboratoire destiné à la recherche in vitro.
Que sont les récepteurs mélanocortines ?
Une famille de cinq récepteurs couplés aux protéines G, numérotés MC1R à MC5R, aux fonctions nettement séparées. Le MC1R contrôle la pigmentation sur les mélanocytes. Les MC3R et MC4R sont centraux et interviennent dans la régulation de l'appétit et de la fonction sexuelle. Le MC2R est le récepteur de l'ACTH sur la surrénale. Le MC5R agit sur les glandes exocrines.
Quelle différence exacte avec le melanotan II ?
Un seul groupement fonctionnel. Le melanotan II porte un amide en position C-terminale, le PT-141 un acide libre. Cet écart, de l'ordre d'une unité de masse, suffit à faire perdre l'essentiel de l'affinité pour le MC1R — donc l'effet pigmentant — tout en conservant l'action sur les récepteurs centraux. C'est un cas d'école de relation structure-activité.
Comment agit-il sur la fonction sexuelle ?
Par une voie centrale, et c'est le point essentiel. Les inhibiteurs de PDE5 agissent en périphérie, sur le tonus vasculaire des corps caverneux : ils facilitent une réponse mécanique. Le PT-141 agit sur les récepteurs mélanocortines de l'hypothalamus, en amont, sur les circuits du désir. Les deux mécanismes ne sont ni concurrents ni substituables.
Qu'est-ce que l'α-MSH ?
L'hormone mélanotrope alpha est un peptide de treize acides aminés issu du clivage de la pro-opiomélanocortine, la même protéine précurseur qui donne l'ACTH et les endorphines. C'est le ligand endogène des récepteurs mélanocortines. Sa demi-vie plasmatique de quelques minutes a motivé le développement d'analogues cycliques stabilisés, dont le melanotan II puis le PT-141.
Qu'apporte la cyclisation par pont lactame ?
Elle referme la chaîne peptidique sur elle-même, ce qui rigidifie sa conformation. La molécule adopte alors une géométrie proche de celle qu'elle prend au moment de se lier au récepteur, ce qui augmente son affinité, et elle devient beaucoup moins accessible aux peptidases. La demi-vie passe de quelques minutes, pour le peptide natif, à plusieurs heures.
Que dit la littérature sur la pression artérielle ?
Elle rapporte des élévations transitoires et dose-dépendantes après administration, cohérentes avec l'expression de récepteurs mélanocortines dans des structures impliquées dans le contrôle cardiovasculaire. C'est un effet pharmacologique documenté, constant à travers les études, qui constitue une variable à mesurer dans tout protocole. Cette information est fournie à titre factuel.
Le PT-141 a-t-il un effet sur la pigmentation ?
Il a largement perdu l'affinité pour le MC1R, récepteur des mélanocytes, et l'effet pigmentant qui en découle. La perte est toutefois relative et non absolue : une affinité résiduelle subsiste. C'est une distinction importante par rapport au melanotan II, dont l'effet sur la pigmentation est au contraire le mécanisme principal.
Le PT-141 a-t-il un effet sur l'appétit ?
Les récepteurs MC3R et MC4R interviennent dans la régulation de la prise alimentaire, si bien qu'un effet anorexigène est plausible et rapporté dans certains travaux. Il est nettement moins marqué que celui du melanotan II, dont la non-sélectivité est plus large. C'est néanmoins une variable à considérer dans un protocole portant sur le comportement.
Qu'est-ce que le bremélanotide ?
C'est la dénomination commune internationale du PT-141. Sous ce nom, une spécialité pharmaceutique a obtenu une autorisation aux États-Unis dans une indication précise. Il s'agit d'un produit fini, formulé, dosé et contrôlé dans un cadre pharmaceutique — distinct du lyophilisat de grade laboratoire vendu sur cette page, qui n'a aucun statut de médicament.
Est-il autorisé en France ?
Non. Aucune autorisation de mise sur le marché n'existe en France ni dans l'Union européenne, ni pour le réactif de recherche, ni pour une spécialité pharmaceutique le contenant. L'autorisation américaine du bremélanotide n'a aucune portée dans le cadre réglementaire français.
Comment reconstituer le PT-141 lyophilisé ?
Laisser le flacon revenir à température ambiante, injecter l'eau bactériostatique lentement contre la paroi interne, jamais directement sur le lyophilisat. Homogénéiser par rotation douce jusqu'à dissolution complète, sans jamais agiter. La solution obtenue doit être limpide et incolore ; toute turbidité ou particule en suspension indique un problème.
Quel volume d'eau bactériostatique utiliser ?
Le choix détermine la concentration finale. Un flacon de 10 mg reconstitué avec 2 mL donne 5 mg/mL ; avec 1 mL, il donne 10 mg/mL. Les volumes usuels en laboratoire vont de 1 à 3 mL. Un flacon de 3 cL d'eau bactériostatique est fourni avec chaque flacon commandé, et notre calculateur effectue le calcul dans les deux sens.
Comment conserver le PT-141 ?
Lyophilisé et scellé, à −20 °C, à l'abri de la lumière : la stabilité se compte en années. Reconstitué, entre 2 et 8 °C, avec une stabilité de deux à quatre semaines — les peptides cycliques résistent mieux en solution que les linéaires de longueur comparable, la cyclisation limitant l'accès des peptidases. Les cycles gel-dégel répétés sont à proscrire.
Quelle pureté présente le PT-141 Standard Peptide ?
Chaque lot est analysé par HPLC en phase inverse avec une pureté minimale de 98 %, la plupart des lots dépassant 99 %, et son identité est confirmée par spectrométrie de masse. Le certificat du lot en stock est publié en clair sur cette page, sans inscription ni vérification d'adresse.
Pourquoi la spectrométrie de masse est-elle indispensable ici ?
Parce que le PT-141 et le melanotan II ne diffèrent que par un groupement amide, soit un écart de masse de l'ordre d'une unité. Leurs comportements chromatographiques sont proches et la seule HPLC ne permet pas de les distinguer avec certitude. Seule la mesure de masse moléculaire exacte confirme lequel des deux se trouve dans le flacon.
À consulter
- Vitalité, libido & mélanocortines — les autres composés de la famille.
- Calculateur de reconstitution — volume de solvant et masse prélevée.
- Peptides : le guide complet — synthèse, pureté HPLC et conservation.
Avis réglementaire
Non destiné à la consommation humaine ou animale. Le PT-141 distribué par Standard Peptide est vendu exclusivement comme réactif de laboratoire pour la recherche in vitro. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une maladie, ni à être administré à un organisme vivant. Aucune donnée expérimentale citée sur cette page ne décrit ce produit de recherche. Les informations relatives à une dose, une voie ou une durée correspondent uniquement aux protocoles publiés dans la littérature et ne constituent jamais une posologie, une instruction de reconstitution ou une recommandation d'administration.
Le PT-141 n'est pas autorisé sous la forme distribuée ici. Le bremélanotide dispose d'une autorisation aux États-Unis sous forme de spécialité pharmaceutique, dans une indication précise : c'est un produit distinct, fabriqué et contrôlé dans un cadre réglementaire qui n'est pas celui des réactifs de recherche. Aucune autorisation n'existe en France ni dans l'Union européenne. La pureté ≥ 99 % (HPLC), le conditionnement en flacon scellé et la disponibilité d'un certificat d'analyse sont des caractéristiques analytiques de laboratoire ; elles ne confèrent aucun statut pharmaceutique.
Les substances pharmacologiques dépourvues d'autorisation de mise sur le marché dans le pays concerné relèvent par défaut de la catégorie S0 de la liste de l'Agence mondiale antidopage. Cette liste est révisée chaque année et il appartient à chacun d'en consulter la version en vigueur. L'acquisition de ce flacon est réservée aux structures et professionnels qualifiés, capables d'assurer une utilisation expérimentale légale, la traçabilité du lot, un stockage conforme et une élimination selon les règles applicables aux réactifs de recherche.
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