Melanotan II : l'analogue non sélectif de l'α-MSH
Le melanotan II est un heptapeptide cyclique analogue de l'α-MSH, qui active l'ensemble des sous-types de récepteurs mélanocortines, dont le MC1R responsable de la mélanogenèse.
Le Melanotan II est un analogue cyclique de l'α-MSH agoniste non sélectif des récepteurs MC1R à MC5R, d'où l'étendue des effets décrits.
| Dosages disponibles | 10 mg |
|---|---|
| Prix | 10 mg — 50 € |
| Pureté HPLC | 99,7 % |
| Numéro de lot | SP-2409-MEL |
| Forme | Lyophilisat, flacon scellé |
| Usage | Recherche in vitro uniquement |
Identité du composé
| Sous-types activés | 4 récepteurs |
|---|---|
| Masse molaire | ≈ 1 024 g/mol |
| Longueur peptidique | 7 aa |
| Pureté du lot | ≥ 99 % (HPLC) |
| Peptide parent | 13 aa (α-MSH) |
MC1R, MC3R, MC4R et MC5R — une non-sélectivité qui interdit toute attribution causale simple.
Environ une unité de masse de plus que le PT-141, dont il ne diffère que par un groupement amide.
Heptapeptide cyclisé par pont lactame, extrémités N-acétylée et C-amidée.
Analyse par HPLC en phase inverse, identité confirmée par spectrométrie de masse, certificat publié en clair.
L'hormone mélanotrope alpha, ligand endogène, dont la demi-vie n'est que de quelques minutes.
Repères
Classe pharmacologique — Agoniste non sélectif
Le melanotan II active les récepteurs MC1R, MC3R, MC4R et MC5R. C'est précisément l'inverse d'un profil recherché en pharmacologie moderne : aucun effet observé ne peut être attribué à un récepteur unique. Cette non-sélectivité est la caractéristique déterminante du composé et la principale limite de son interprétation.
Identité moléculaire — 7 aa cyclisés
Séquence Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂, masse molaire d'environ 1 024 g/mol. Le pont lactame qui referme la chaîne rigidifie la conformation, augmentant l'affinité pour le récepteur et la résistance aux peptidases : la demi-vie passe de quelques minutes, pour l'α-MSH native, à plusieurs heures.
Mécanisme principal — Mélanogenèse
L'activation du MC1R sur les mélanocytes élève l'AMP cyclique, augmente l'activité de la tyrosinase — enzyme limitante de la synthèse — et oriente la production vers l'eumélanine, pigment brun-noir photoprotecteur, plutôt que vers la phéomélanine.
Signal de sécurité — Lésions pigmentées
Plusieurs publications rapportent des modifications de nævus préexistants, l'apparition de nouvelles lésions pigmentées et des cas isolés de mélanome. La causalité n'est pas établie, mais le signal est documenté et a motivé des alertes de plusieurs agences sanitaires européennes.
Effets annexes — Appétit, fonction sexuelle
L'activation des MC3R et MC4R centraux produit des effets anorexigènes et sur la fonction sexuelle, indépendants de la pigmentation. C'est ce versant central qui a conduit au développement du PT-141, obtenu en supprimant l'affinité pour le MC1R.
Mécanisme d'action décrit
Axe 1 — MC1R et mélanogenèse · Tyrosinase et eumélanine
L'activation du MC1R sur les mélanocytes de l'épiderme élève l'AMP cyclique intracellulaire, ce qui augmente l'activité de la tyrosinase, enzyme limitante de la synthèse des pigments. Le second effet, moins connu mais déterminant, est un basculement de la production vers l'eumélanine, pigment brun-noir photoprotecteur, au détriment de la phéomélanine, pigment jaune-rouge nettement moins protecteur. C'est le mécanisme principal du composé et celui pour lequel il est le plus étudié.
Axe 2 — récepteurs centraux · MC3R, MC4R et effets systémiques
En plus du MC1R périphérique, le melanotan II active les MC3R et MC4R exprimés dans le système nerveux central, impliqués dans la régulation de l'appétit, de la balance énergétique et de la fonction sexuelle. La littérature rapporte donc des effets anorexigènes et sur le comportement sexuel, entièrement indépendants de la pigmentation. C'est ce versant qui a conduit au développement du PT-141 : en supprimant un seul groupement fonctionnel, on conserve ces effets centraux et on élimine l'action pigmentante.
Axe 3 — sécurité · Signal sur les lésions pigmentées
Plusieurs publications de la littérature clinique rapportent des modifications de nævus préexistants, l'apparition de nouvelles lésions pigmentées et des cas isolés de mélanome chez des utilisateurs. La relation causale n'est pas établie — il s'agit d'observations et de séries de cas, non d'essais contrôlés — mais le signal est suffisamment documenté pour avoir motivé des alertes de plusieurs agences sanitaires européennes. Le mécanisme est biologiquement plausible : le composé stimule directement l'activité des mélanocytes.
Lecture mécanistique de la littérature — le modèle retenu relie l'activation du MC1R à une stimulation de la tyrosinase et à un basculement vers l'eumélanine, tandis que l'activation des récepteurs centraux MC3R et MC4R rend compte des effets sur l'appétit et la fonction sexuelle. La cyclisation par pont lactame explique la demi-vie de plusieurs heures là où l'α-MSH native est dégradée en quelques minutes. Deux réserves majeures accompagnent cette lecture. La non-sélectivité du composé interdit d'attribuer un effet observé à un récepteur donné, ce qui limite fortement sa valeur comme outil expérimental. Et le signal de sécurité sur les lésions pigmentées, quoique non causalement établi, est documenté et biologiquement plausible. Ces éléments soutiennent un programme de recherche sur la voie mélanocortinergique ; ils ne constituent ni une recommandation clinique, ni une allégation relative au lyophilisat vendu pour la recherche.
Questions fréquentes sur Melanotan II
Repères de recherche sur le melanotan II : identité moléculaire, récepteurs mélanocortines, mélanogenèse, différence avec le PT-141, signal de sécurité documenté, conservation et cadre réglementaire.
Qu'est-ce que le melanotan II ?
Un heptapeptide cyclique de séquence Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂, analogue de l'α-MSH, d'une masse molaire d'environ 1 024 g/mol. Il active l'ensemble des sous-types de récepteurs mélanocortines. La forme distribuée ici est un lyophilisat de grade laboratoire destiné à la recherche in vitro.
Qu'est-ce que la mélanogenèse ?
Le processus de synthèse de la mélanine par les mélanocytes de l'épiderme. L'activation du MC1R déclenche une cascade qui augmente l'activité de la tyrosinase, enzyme limitante, et oriente la production vers l'eumélanine, pigment brun-noir photoprotecteur, plutôt que vers la phéomélanine, jaune-rouge et beaucoup moins protectrice.
Quelle différence entre eumélanine et phéomélanine ?
Ce sont les deux formes de mélanine. L'eumélanine est brun-noir et absorbe efficacement les ultraviolets ; la phéomélanine est jaune-rouge et bien moins protectrice, voire pro-oxydante sous irradiation. Le rapport entre les deux détermine le phototype. L'activation du MC1R fait basculer la production vers l'eumélanine.
Pourquoi le composé n'est-il pas sélectif ?
Parce qu'il conserve une affinité élevée pour les quatre sous-types MC1R, MC3R, MC4R et MC5R, dont les fonctions sont pourtant très différentes — pigmentation, appétit, fonction sexuelle, sécrétions exocrines. Aucun effet observé ne peut donc être attribué à un récepteur unique, ce qui est une limite majeure pour son usage comme outil expérimental.
Quelle différence exacte avec le PT-141 ?
Un seul groupement fonctionnel. Le melanotan II porte un amide en position C-terminale, le PT-141 un acide libre. Cet écart d'environ une unité de masse fait perdre au PT-141 l'essentiel de son affinité pour le MC1R — donc l'effet pigmentant — tout en conservant l'action centrale. Le PT-141 est un métabolite du melanotan II.
Pourquoi a-t-il des effets sur l'appétit ?
Parce qu'il active les récepteurs MC3R et MC4R centraux, impliqués dans la régulation de la prise alimentaire et de la balance énergétique. La littérature rapporte donc des effets anorexigènes en plus de l'effet pigmentant. C'est l'illustration directe du problème posé par un composé non sélectif : plusieurs systèmes physiologiques sont sollicités simultanément.
Que dit la littérature sur les grains de beauté ?
Plusieurs publications rapportent des modifications de nævus préexistants, l'apparition de nouvelles lésions pigmentées et des cas isolés de mélanome chez des utilisateurs. La relation causale n'est pas établie — il s'agit d'observations et de séries de cas — mais le signal est documenté, biologiquement plausible, et a motivé des alertes de plusieurs agences sanitaires européennes.
Ce signal de sécurité est-il crédible ?
Il ne prouve pas la causalité, mais il n'est pas négligeable. Le mécanisme est plausible : le composé stimule directement l'activité des mélanocytes, cellules dont la transformation maligne donne le mélanome. Les données disponibles sont des observations et non des essais contrôlés, mais leur convergence et leur plausibilité biologique justifient la prudence des agences.
Qu'est-ce que l'α-MSH ?
L'hormone mélanotrope alpha est un peptide de treize acides aminés issu du clivage de la pro-opiomélanocortine, la même protéine précurseur qui donne l'ACTH et les endorphines. C'est le ligand endogène des récepteurs mélanocortines. Sa demi-vie de quelques minutes a motivé le développement d'analogues cycliques stabilisés.
Qu'apporte la cyclisation par pont lactame ?
Elle referme la chaîne peptidique sur elle-même, ce qui rigidifie sa conformation. La molécule adopte alors une géométrie proche de celle qu'elle prend en se liant au récepteur, augmentant son affinité, et devient beaucoup moins accessible aux peptidases. La demi-vie passe de quelques minutes à plusieurs heures.
Que fait le récepteur MC5R ?
Il est impliqué dans la sécrétion des glandes exocrines, notamment sébacées. Son activation par un composé non sélectif comme le melanotan II peut donc produire des effets cutanés indépendants de la pigmentation. C'est un exemple de plus de la difficulté d'interprétation posée par un agoniste qui sollicite quatre sous-types à la fois.
Comment reconstituer le melanotan II lyophilisé ?
Laisser le flacon revenir à température ambiante, injecter l'eau bactériostatique lentement contre la paroi interne, jamais directement sur le lyophilisat. Homogénéiser par rotation douce jusqu'à dissolution complète, sans jamais agiter. La solution obtenue doit être limpide et incolore ; toute turbidité ou particule en suspension indique un problème.
Quel volume d'eau bactériostatique utiliser ?
Le choix détermine la concentration finale. Un flacon de 10 mg reconstitué avec 2 mL donne 5 mg/mL ; avec 1 mL, il donne 10 mg/mL. Les volumes usuels en laboratoire vont de 1 à 3 mL. Un flacon de 3 cL d'eau bactériostatique est fourni avec chaque flacon commandé, et notre calculateur effectue le calcul dans les deux sens.
Comment conserver le melanotan II ?
Lyophilisé et scellé, à −20 °C, à l'abri de la lumière : la stabilité se compte en années. Reconstitué, entre 2 et 8 °C et à l'abri de la lumière, avec une stabilité de deux à quatre semaines — les peptides cycliques résistent mieux en solution que les linéaires de longueur comparable. Les cycles gel-dégel répétés sont à proscrire.
Quelle pureté présente le melanotan II Standard Peptide ?
Chaque lot est analysé par HPLC en phase inverse avec une pureté minimale de 98 %, la plupart des lots dépassant 99 %, et son identité est confirmée par spectrométrie de masse. Le certificat du lot en stock est publié en clair sur cette page, sans inscription ni vérification d'adresse.
Pourquoi la spectrométrie de masse est-elle indispensable ici ?
Parce que le melanotan II et le PT-141 ne diffèrent que par un groupement amide, soit un écart de masse de l'ordre d'une unité, et que leurs comportements chromatographiques sont proches. La seule HPLC ne permet pas de les distinguer avec certitude. Seule la mesure de masse moléculaire exacte confirme lequel des deux se trouve dans le flacon.
À consulter
- Vitalité, libido & mélanocortines — les autres composés de la famille.
- Calculateur de reconstitution — volume de solvant et masse prélevée.
- Peptides : le guide complet — synthèse, pureté HPLC et conservation.
Avis réglementaire
Non destiné à la consommation humaine ou animale. Le Melanotan II distribué par Standard Peptide est vendu exclusivement comme réactif de laboratoire pour la recherche in vitro. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une maladie, ni à être administré à un organisme vivant. Aucune donnée expérimentale citée sur cette page ne décrit ce produit de recherche. Les informations relatives à une dose, une voie ou une durée correspondent uniquement aux protocoles publiés dans la littérature et ne constituent jamais une posologie, une instruction de reconstitution ou une recommandation d'administration.
Le melanotan II ne dispose d'aucune autorisation de mise sur le marché, ni en France, ni dans l'Union européenne, ni ailleurs. Plusieurs agences sanitaires européennes ont émis des alertes relatives à son usage hors cadre de recherche. La pureté ≥ 99 % (HPLC), le conditionnement en flacon scellé et la disponibilité d'un certificat d'analyse sont des caractéristiques analytiques de laboratoire ; elles ne confèrent aucun statut pharmaceutique.
Les substances pharmacologiques dépourvues d'autorisation de mise sur le marché relèvent par défaut de la catégorie S0 de la liste de l'Agence mondiale antidopage. Cette liste est révisée chaque année et il appartient à chacun d'en consulter la version en vigueur. L'acquisition de ce flacon est réservée aux structures et professionnels qualifiés, capables d'assurer une utilisation expérimentale légale, la traçabilité du lot, un stockage conforme et une élimination selon les règles applicables aux réactifs de recherche.
Arrivages, résultats HPLC et nouveaux guides
Laissez votre e-mail : vous recevez un code cadeau valable sur votre première commande, puis une lettre par mois sur les arrivages, les résultats d'analyse des derniers lots et les nouveaux guides. Désinscription en un clic, aucune adresse cédée ni revendue.
Une question sur un lot, une dilution ou une commande : Telegram @standardpep — réponse rapide, sans engagement.